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重磅!第3个国产三代EGFR-TKI申报上市

http://www.cupofcuriosity.com   2019-12-11 10:07 来源:CPhI制药在线 作者:菜菜

12月10日,艾力斯的艾氟替尼申报上市,成为国内第3个申报上市的三代EGFR-TKI。目前,国内三代EGFR-TKI仅有阿斯利康的奥希替尼上市,尚未有国产三代上市,但艾森医药的艾维替尼和豪森的奥美替尼已经提交上市申请。

       12月10日,艾力斯的艾氟替尼申报上市,成为国内第3个申报上市的三代EGFR-TKI。目前,国内三代EGFR-TKI仅有阿斯利康的奥希替尼上市,尚未有国产三代上市,但艾森医药的艾维替尼和豪森的奥美替尼已经提交上市申请。

第3个国产三代EGFR-TKI申报上市

       (资料来源:CDE)

       国内三代EGFR-TKI仅有奥希替尼

       EGFR-TKI全称为表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂,是伴随癌症分子分型、分子生物学发展从而产生的靶向药,通过抑制细胞内信号通路中的节点达到抑制整个通路的传导,抑制肿瘤生长。2016年非小细胞肺癌(NSCLC)中国人群驱动基因图谱显示,EGFR基因突变为最常见的驱动基因,占比约50%。EGFR-TKI因在EGFR阳性的NSCLC这一大癌种(约占肺癌中的30%)中极为突出的临床疗效,目前已成为NCCN推荐的首选治疗药物。经过几十年的研究与发展,目前国内有一、二、三代EGFR-TKI上市,三代EGFR-TKI仅有阿斯利康的奥希替尼。

       国内已上市EGFR-TKI(靶向NSCLC)及价格

国内已上市EGFR-TKI(靶向NSCLC)及最新价格

       (根据公开资料整理)

       四代EGFR-TKI或为下一个重磅炸 弹

       每一代药物在使用过一段时间后,都会产生新的待解决耐药难题。

       一、二、三代EGFR-TKI耐药情况

一、二、三代EGFR-TKI耐药情况

       (根据公开资料整理)

       根据资料,三代EGFR-TKI耐药可分为EGFR非依赖性耐药及EGFR依赖性耐药。(1)EGFR非依赖型耐药,是指与EGFR共享相同的下游路径的其他受体酪氨酸激酶发生突变,其他受体酪氨酸激酶反式激活EGFR途径,并导致对三代EGFR抑制剂耐药,包括MET扩增和HER2扩增等等;(2)EGFR依赖性耐药是指靶向的EGFR基因发生持续突变,其中C797S突变为最为常见的突变类型之一。

       C797S位于EGFR基因第20号外显子编码的酪氨酸激酶结构域,是EGFR蛋白与ATP竞争性靶向抑制剂结合的关键位点。C797S突变机制为其半胱氨酸残基错义突变成丝氨酸,这一突变破坏了三代靶向药物结合EGFR蛋白的能力。C797S突变可进一步分为顺式突变和反式突变。顺式突变是指一条正常的染色体上先后出现EGFR突变,EGFRT790M突变,以及EGFRC797S突变。反式突变是指一条正常的染色体上先后出现EGFR突变和EGFRT790M突变,随后在同一对的另一条染色体上出现C797S突变。

       目前,全球都将四代EGFR-TKI视为下一个重磅炸 弹,积极进行研究布局。其中,正大天晴与药明康德合作开发的TQB3804就属于四代。

       国产三代EGFR-TKI有3家申报上市

       目前,国内三代EGFR-TKI仅阿斯利康原研一家上市,其中,艾森医药的艾维替尼、豪森的奥美替尼以及艾力斯的艾氟替尼已经申报上市,处于第一梯队。

       国内三代EGFR-TKI在研品种

国内三代EGFR-TKI在研品种

       (资料来源:药智网)

       三代EGFR-TKI国内在研临床数据比较

三代EGFR-TKI国内在研临床数据比较

       (根据公开资料整理)

       艾森医药的艾维替尼本来最有希望成为第1个上市的三代EGFR-TKI,但历经多次发补仍然没有获批的消息,豪森的奥美替尼业内人士普遍预计将于明年获批上市。到底情况如何,笔者将持续关注。       

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